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Científicos de tres universidades mexicanas y dos extranjeras
trabajaron en conjunto para diseñar una sustancia bioactiva (que es una
molécula, no un fármaco), destinada a tratar la diabetes y la hipertensión, ya
que su sistema de acción permite reducir los altos niveles de glucosa y regula
la presión arterial.
El líder del equipo de investigación, el doctor Gabriel
Navarrete-Vázquez, de la Universidad Autónoma del Estado de Morelos, creó una
molécula heterocíclica con acción polifarmacológica, con el propósito de
inhibir la actividad de dos enzimas implicadas en la diabetes: la proteína
fosfatasa de tirosina y la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa, así como el
receptor AT1 de Angiotensina, responsable de la hipertensión.
“La enzima fosfatasa de tirosina cuando se encuentra activa provoca
resistencia a la insulina, y evita que el cuerpo, sin importar la cantidad que
exista de la hormona, pueda utilizarla para disminuir la glucosa. La molécula
desactiva su funcionamiento a fin de normalizar el organismo y que regule los
niveles de azúcar en la sangre”, explicó el doctor de la Facultad de Farmacia
de la UAEM.
La otra proteína implicada es la llamada 11-beta-hidroxiesteroide
deshidrogenasa, esta convierte la hormona inactiva cortisona en cortisol, y
provoca estrés, el problema es que en esta situación se debe generar glucosa
para que el cerebro funcione. El propósito de la molécula es impedir la
formación de cortisol y evitar el incremento de azúcar en el torrente
sanguíneo.
Paralelamente, esta molécula multiobjetivo tiene la cualidad de
actuar en varios blancos biológicos a la vez; en el caso de la hipertensión,
inhibe el receptor AT1 de Angiotensina, que es uno de los agentes causantes de
la enfermedad en la mayoría de los organismos. Entonces al impedir que se una
con el receptor, imposibilita el aumento de la presión arterial y vuelve a los
niveles regulares.
Antes de las pruebas preclínicas se produjo una molécula igual al
diseño original, después realizaron ensayos in vitro, como en órganos aislados
o enzimas. Al final se administró la suspensión oralmente a ratas con ambas
enfermedades, y los resultados fueron exitosos, ya que existió una reducción
del 40 al 60 por ciento del nivel de azúcar y presión arterial. Estos hallazgos
fueron publicados en revistas internacionales indexadas, además se obtuvo el
financiamiento por parte del Conacyt.
Esta investigación multidisciplinaria e internacional, involucró la
participación de profesores y estudiantes de la Facultad de Farmacia y el
Centro de Investigaciones Químicas, ambos de la UAEM, así como investigadores
de la UAM-Iztapalapa, de la Facultad de Química de la UNAM, y las universidades
de Edimburgo en Reino Unido y la de Florencia, Italia.
“En la academia
no se generan fármacos, se hacen compuestos o moléculas con actividad
biológica, que tal vez puedan ser candidatos a fármacos. Para ello, debe pasar
a su administración en humanos, comprobar su eficacia y seguridad, para lo cual
se requiere una inversión de mil 600 millones de dólares y 15 años de
investigación. Nosotros diseñamos la molécula y compartimos el conocimiento, y
quedamos a la espera de que alguien decida seguir con la investigación”,
finalizó Gabriel Navarrete. (Fuente: AGENCIA ID/DICYT)
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